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Le modafinil est composГ© du modafinil chimique actif. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Il est bien absorbГ© par voie orale, mais aprГЁs administration orale, il est rapidement absorbГ© et converti en R-modafinil.

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Cet effet se produit dans une gamme de doses Г©troites d'environ 200 Г  300 mg et n'est gГ©nГ©ralement pas observГ© Г  ou en dessous de 50 mg. Bien que le mГ©canisme d'action exact du modafinil ne soit pas entiГЁrement connu, le modafinil possГЁde certaines propriГ©tГ©s qui le distinguent des mГ©dicaments stimulants. Le modafinil cible les neurotransmetteurs dopamine et adГ©nosine. Le modafinil est parfois utilisГ© comme activateur cognitif hors AMM.

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Les professionnels de la santé recommandent de conserver Modafinil au réfrigérateur à une température de 2°C à 8°C. Le modafinil augmente l'éveil et améliore les performances cognitives principalement en renforçant les effets du neurotransmetteur norépinéphrine dans diverses régions du cerveau, y compris le locus coeruleus (un régulateur clé du cycle veille-sommeil du cerveau) et le cortex cérébral (la partie du cerveau qui contrôle la cognition). Son composant actif, nommé alnépristone, est similaire à un récepteur protéique appelé récepteur de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH). Le modafinil agit plus lentement dans le cerveau que les amphétamines, nécessitant 6 à 8 heures pour obtenir l'effet souhaité.

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Le modafinil est un agent sympathomimГ©tique Г  action centrale qui se lie spГ©cifiquement aux rГ©cepteurs inhibiteurs D(2) dans le cerveau et les active, ce qui l'amГЁne Г  supprimer la libГ©ration de la dopamine, un neurotransmetteur inhibiteur. Il exerce son action en augmentant les niveaux de noradrГ©naline et de dopamine, un neurotransmetteur induisant l'Г©veil, dans le cerveau. Le modafinil a gГ©nГ©ralement Г©tГ© pris avant le coucher pour amГ©liorer l'Г©veil.

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D'autres stimulants avec lesquels il peut interagir comprennent le mГ©thylphГ©nidate. Cependant, c'est aussi un agent sГ©datif et anti-anxiГ©tГ©. Certains patients peuvent commencer Г  apprendre Г  remarquer leurs signes avant-coureurs, tels qu'une respiration superficielle et rapide, de sorte qu'ils peuvent s'arrГЄter, s'arrГЄter, s'arrГЄter et s'endormir.

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Le modafinil est maintenant considГ©rГ© comme une alternative Г  moindre risque que les stimulants, mais peut produire des effets secondaires similaires chez certaines personnes, en particulier celles souffrant de troubles psychiatriques. Le modafinil interagit avec de nombreux mГ©dicaments et des effets secondaires peuvent apparaГ®tre. Le modafinil se lie au rГ©cepteur alpha-1-adrГ©nergique et Г  l'histamine H1 dans le cerveau.

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Il peut ГЄtre associГ© Г  de rares rГ©actions cutanГ©es graves telles que des rГ©actions allergiques, y compris l'anaphylaxie. Insomnie, vision floue, maux de tГЄte, anxiГ©tГ©, sГ©cheresse de la bouche, fiГЁvre, nausГ©es, perte de cheveux, douleurs Г  l'estomac, troubles de la vision et chatouillement. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ© qui est soluble dans l'eau, lГ©gГЁrement soluble dans le mГ©thanol et pratiquement insoluble dans l'Г©ther et le chloroforme. ) Prendre 200 mcg 2 fois par jour. Il est disponible pour une utilisation sous une variГ©tГ© de formes, y compris liquide, comprimГ© et poudre pour inhalation.

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L'utilisation des termes В« modafinil В» et В« Provigil В» est dГ©sormais courante, mГЄme si un nouveau mГ©dicament peut ГЄtre Г©tiquetГ© В« Modafinil В». Le mГ©dicament bloque Г©galement l'enzyme qui dГ©compose la dopamine et la noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil, et il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© comme activateur cognitif dans les Г©tudes humaines.

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En outre, il peut Г©galement avoir des effets supplГ©mentaires favorisant l'Г©veil sur les zones cГ©rГ©brales impliquГ©es dans la sГ©dation et le sommeil. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux d'activitГ© diurne chez les patients narcoleptiques en favorisant l'Г©veil pendant le sommeil. Le modafinil Г  utiliser n'est utilisГ© qu'aux doses prescrites.

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Le modafinil peut Г©galement stimuler la libГ©ration de l'hormone de croissance. Dans une petite Г©tude de 189 patients recevant un traitement dopaminergique pour la maladie de Parkinson, l'incidence globale des Г©vГ©nements indГ©sirables avec Modafinil 400 mg une fois par jour Г©tait similaire au placebo (30 % contre 35 %). Au Royaume-Uni, il n'est disponible que sur ordonnance (et nГ©cessite une Г©valuation mГ©dicale), bien que la prescription soit disponible pour les patients atteints de narcolepsie qui ont Г©tГ© diagnostiquГ©s dans un laboratoire du sommeil.

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Le modafinil peut Г©galement provoquer une euphorie. Les pharmacies le distribuent souvent en sachets de 100 mg, qu'un patient peut diviser pour l'utiliser plus facilement. Le modafinil aux Г‰tats-Unis est commercialisГ© sous le nom de marque Provigil et est disponible en doses de 100 et 200 mg. Aucune donnГ©e n'a Г©tГ© publiГ©e concernant les effets avec des doses comprises entre 200 mg et 400 mg. Le modafinil se prend par voie orale.

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En 1980, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© comme traitement de la fatigue et de la somnolence accrue causГ©es par le dГ©calage horaire et le travail postГ©. Les composants amphГ©tamine et dextroamphГ©tamine sont utilisГ©s pour soutenir l'activitГ© du SNC chez les personnes qui peuvent ГЄtre chimiquement dГ©pendantes, agitГ©es ou privГ©es de sommeil, et pour augmenter les niveaux d'Г©nergie. Toute modification de la dose, telle que la prise l'aprГЁs-midi ou le soir, doit ГЄtre effectuГ©e progressivement. Le modafinil est un inhibiteur structurellement distinct et hautement sГ©lectif des rГ©cepteurs enzymatiques de l'adГ©nosine A2A (transporteur de la noradrГ©naline) qui bloque la recapture des neurotransmetteurs dopamine, sГ©rotonine et noradrГ©naline dans les membranes neuronales.

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LabellisГ© Provigil, il a commencГ© Г  ГЄtre commercialisГ© pour le traitement des troubles du sommeil en 1994. Le modafinil semble fonctionner en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs tels que la dopamine et la noradrГ©naline dans le cerveau, qui sont responsables de la production du sommeil. Il peut donc ГЄtre utilisГ© dans la prise en charge de la somnolence diurne excessive dans certains types de travail postГ©.

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Le modafinil Г©tait disponible en France en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998 sous le nom commercial Provigil. Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la narcolepsie, la somnolence due au travail postГ© et les symptГґmes de l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). La recherche montre que le modafinil peut augmenter l'Г©nergie, amГ©liorer la stabilitГ© Г©motionnelle et rГ©duire l'anxiГ©tГ© au travail.

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Il existe des preuves suggГ©rant que le modafinil a le potentiel d'amГ©liorer la cognition gГ©nГ©rale. Le modafinil est dГ©composГ© par le corps de la mГЄme maniГЁre que la nicotine et l'alcool, la majeure partie Г©tant excrГ©tГ©e sous forme inchangГ©e dans l'urine. S'il est pris avant un quart de travail de 8 heures, il est recommandГ© de prendre le modafinil en service afin d'amГ©liorer la vigilance.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie en trois mГ©tabolites principaux, dont le modafinil-N-oxyde (Г©galement connu sous le nom de dihydrobenzofurane ou DHB), qui est le principal mГ©tabolite, et un Г  deux autres, dont le modafinil-3,4-dihydrodiol et le modafinil- 4-glucuronide. Il est recommandГ© de ne pas utiliser ce mГ©dicament avec d'autres stimulants du SNC. Le C-modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© chez l'homme, mais les rГ©sultats ne sont pas cohГ©rents.

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Le modafinil est utilisГ© comme traitement Г  court terme de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie (un trouble dans lequel une personne a des Г©pisodes de sommeil incontrГґlables au milieu de la journГ©e, entraГ®nant une diminution de la capacitГ© Г  fonctionner dans les activitГ©s quotidiennes). Il a Г©tГ© notГ© qu'il affecte le cycle de sommeil REM/NREM en stimulant le noyau du cerveau en mГЄme temps que la phase REM se termine. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la vigilance et la concentration chez les personnes fatiguГ©es en amГ©liorant la communication avec un effet stimulant du systГЁme nerveux central. C'est un mГ©dicament administrГ© par voie orale qui agit dans les 30 minutes suivant l'administration et dure environ 8 Г  12 heures.

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Au Royaume-Uni, Modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Dans certains pays comme le Royaume-Uni, il est Г©galement disponible en vente libre (OTC), comme somnifГЁre, et est souvent appelГ© amphГ©tamine. Certaines marques ont un certain nombre de versions gГ©nГ©riques alternatives dans leur gamme.

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Substance active: Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central et est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, ce qui signifie qu'il a un potentiel d'abus relativement faible. Le modafinil n'a pas Г©tГ© soumis Г  des essais de mГ©dicaments pour Г©valuer son utilisation possible en tant qu'amplificateur cognitif. Le modafinil est pris par voie orale et doit ГЄtre administrГ© environ 1 heure avant le coucher. Il provoque une libГ©ration de neurotransmetteurs de sГ©rotonine et de dopamine dans la fente synaptique et, par consГ©quent, a un potentiel de dГ©pendance infГ©rieur Г  celui des autres stimulants de ce type.

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Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par l'absence d'effet stimulant des mГ©dicaments prescrits. Pour les troubles du sommeil, la dose initiale recommandГ©e est de 100 Г  200 mg. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994, sous le nom de marque Modafinil.